Synthetic cannabinoid terpenes as potential anti-cancer substance.
- 30 июн. 2017 г.
- 5 мин. чтения
Synthetic cannabinoid terpenes as potential anti-cancer substance.
Antitumor, anticancer cannabinoids terpenes, alkaloids, anthocyanins.
Many natural terpenes exhibit anti-cancer activity, among them can be considered as cyclic alcohols and ketones and active cannabinoids, directly or indirectly act as anti-cancer agents. Cannabinoids help reduce inflammation, regulate the immune system... Also cannabinoids and many terpenes anticancer is often cyclic or linear alcohols and ketones with a characteristic double groups like cannabinoids and terpenes. This allows to combine advantageously required for antitumor activity and for Pro-cannabinoid activity, the substituents in the same structure.
Thus it is possible to develop design terpene cannabinoids, bringing them closer to essential oils with anticancer activity. Agonists anandamide suggest the presence of the ketone group, double bonds, also active terpenes suggest the presence of the ketone group and double bonds, only need to combine the radicals so that their functions are duplicated. Examples include synthetic terpenes with the cannabinoid structure harmoniously introduced anticancerogenic radicals with some active as anti-cancer essential oils.
The work is aimed at promoting the synthetic physiologically active terpenes, such substances can be highly active and have a relatively diversified and complex antitumor activity. Such structures can redirect the immune response, reduce inflammation, start the activity cell apoptosis and some others, if the experiment will yield positive results.
The work of theoretical, no experiments with these substances and result not received. Because these substances are highly lipophilic structure it is possible that they will have a positive effect in brain tumors, and other organs and tissues composed of fats, or for the penetration in which requires the overcoming of the lipid barrier.
Also essential oils are active in small quantities and these cannabinoids can be very active, and in the end the result may be a balance in range of properties and synergy when used as a complementary agent in chemotherapy or as a prophylactic.
Also, among the cannabinoids presents a water-soluble substance and a Quaternary ammonium salt, surface active substances, which may be useful for tumors of the internal organs, tissues, or tumors of the skin... Among the cannabinoids are presented as Pro-CB1 and CB2.. substance.
Is also possible that the Quaternary ammonium bases do not pass the blood-brain barrier, it may minimize Central effects of cannabinoids. Structure approximate and not final, correction of the radicals can be achieved after synthesis and testing of substances.
Quaternary ammonium salts may also have independent chemotherapeutic activity and the activity induced Pro-terpene and phenolic radicals, immune response...
Cannabinoids like anthocyanins may have to be somewhat selective towards cancer of the stomach.
Also cannabinoids that do not pass the blood-brain barrier can be active against tumors of the brain, via activation of peripheral cannabinoid receptor system and the impact of active catabolites.
Examples of substance:
Terpenes with pro-cannabinoid radicals.
Pro-cannabinoid terpenes, phenols, amines.
Pro-cannabinoid terpenes, phenols, amines, anthocyanins.
Condensed structure and so on.
Not all substances have a clear route of synthesis and catabolism, not all substances are chemically stable, but are listed as an illustration of the design strategy of drugs.
Substance cannabinoids having radicals contribute to high activity, such as alcoholic hydroxyl group, ketone group, five-membered unsaturated cycles, unsaturated and saturated carbon chains of the respective endogenous cannabinoids, as well as substance with no difficult chemical synthesis may take precedence over complex and less active Pro-terpene cannabinoids in the form of low cost and the ultimate cost of the drug. Thus, in the work by the substances shown on the model structures and nuclei of active substances, classes of substances, the targets of exposure, methods of administration, and ultimate affordability of the substance.
Drugs that not passing gematoentsefalichesky barrier, whether structurally opioid analgesics (methylnaltrexone bromide), cannabinoids.. are classified according to the type of peripheral actions. Accordingly, the peripheral actions of cannabinoids should be allocated to the group non-narcotic anti-tumor and anti-cancer drugs. Such drugs dispensed by prescription, but not belonging to list A or B drugs.
Синтетические каннабиноидные терпены как потенциальные противоопухолевые вещества.
Многие природные терпены проявляют противоопухолевую активность, среди них можно видеть как циклические спирты так и кетоны, фенолы, а также активные каннабиноиды, прямо или косвенно действующие как противоопухолевые агенты. Каннабиноиды помогают уменьшить воспаление, регулируют иммунную систему.
Также каннабиноиды и многие противоопухолевые терпены часто являются циклическими или линейными спиртами и кетонами с характерными двойными группами как для каннабиноидов так и для терпенов. Это позволяет выгодно сочетать необходимые для противоопухолевой активности и для про-каннабиноидной активности заместители в одну и ту же структуру.
Таким образом, возможно разработать дизайн терпеновых каннабиноидов приближая их структурно к эфирным маслам обладающим противоопухолевой активностью. Агонисты анандамида... предполагают наличие кетонной группы, двойных связей, также как и активные терпены, необходимо только совместить радикалы так чтоб их функции дублировались и не противоречили друг другу.
Примеры веществ демонстрируют синтетические терпены с про-каннабиноидной структурой, с гармонично внедренными антиканцирогенными радикалами некоторых активных эфирных масел.
Работа направлена на продвижение синтетических физиологически активных терпенов, подобные вещества могут быть высокоактивным и иметь разностороннее и комплексное противоопухолевое действие.
Подобные структуры могут перенаправить иммунный ответ, также уменьшать воспалительные процессы, индуцировать апоптоз и активировать некоторое другие факторы, в том случае если эксперимент даст положительные результаты. Работа теоретическая, вещества не были получены.
Поскольку эти вещества являются высоколипофильными структурами, вполне возможно что они могут иметь положительный эффект в случае с опухолями мозга и других органов и тканей что во многом состоят из жиров, или для проникновения в которые требуется преодолеть липидный барьер.
Также эфирные масла являются активными в небольших количествах и представленные каннабиноиды также могут быть весьма активны, в итоге результатом может быть препарат сбалансированного диапазона свойств и синергизма, при использовании в качестве дополнительного агента химиотерапии или же в качестве профилактического средства.
Также среди каннабиноидов представлены водорастворимые вещества и четвертичные аммониевые соли, поверхностно активные вещества, которые могут быть удобны в использовании при опухолях внутренних органов тканей, кожи, раке крови... Среди каннабиноидов представлены как про-CB1 так и про-CB2.. субстанции.
Также является возможным что данные четвертичные аммонийные основания не проходят гематоэнцефалический барьер, это может сократить до минимума центральные эффекты каннабиноидов.
Структуры приблизительны и не окончательны, коррекция радикалов может быть достигнута после синтеза и тестирования субстанций.
Четвертичные аммониевые соли могут иметь и независимую химиотерапевтическую активность, на ряду с активностью индуцированной про-терпеновыми и фенольными радикалами, иммунным ответом, замедлением ядерных процессов, противовоспалительным, противовирусным и антимикробным действием.
Каннабиноиды, такие как антоцианы могут быть довольно избирательными к раку желудка.
Также каннабиноиды не проходящие гематоэнцефалический барьер могут быть активны и в отношении опухолей головного мозга, посредством активации периферийных рецепторов каннабиноидной системы и воздействия активных катаболитов проходящих липидный барьер.
Не все представленные вещества имеют наглядные пути синтеза и катаболизма, не все вещества химически стабильны, но присутствуют в списке как иллюстрация стратегии дизайна препаратов.
Субстанции каннабиноидов имеющих радикалы способствующие высокой активности, такие как спиртовая гидроксильная группа, кетонная группа, пятичленные ненасыщенные циклы, ненасыщенные и насыщенные углеродные цепочки соответствующие эндогенным каннабиноидам, а также субстанции с не затрудненным химическим синтезом могут иметь приоритет перед сложными и менее активными про-терпеновыми каннабиноидами в виде низкой себестоимости и конечной стоимости препарата. Таким образом в работе предоставлена выборка как по типовым структурам и вероятным ядрам действующих веществ, классам веществ, мишеням воздействия, способам введения, так и по возможной конечной ценовой доступности субстанции.
Препараты не проходящие гематоэнцифалический барьер, будь то структурно опиоидные анальгетики анальгетики(метилналтрексона бромид), каннабиноиды.. классифицируются по типу периферического действия. Соответственно каннабиноиды периферического действия следует выделять в группу не наркотических противоопухолевых и противораковых средств. Подобные препараты могут отпускаться по рецепту, но не принадлежать к списку А или Б лекарственных средств.
Комментарии