Physiologically active alcohols, analgesics and dopaminergic.
- 17 июн. 2017 г.
- 7 мин. чтения
Possible new vector drug design. Physiologically active alcohols, analgesics and dopaminergic. Physiologically active alcohols are poorly presented in pharmacology. Rare examples of this natural adaptogens, the active ingredients of Rhodiola rosea, Echinacea, schisandra, eleuterokokk, ginseng root, withdrawn from pharmacy alcohol antidepressant 3-(4-chlorophenil)-2,3-dimethylbutan-2-ol. Active alcohol is menthol and salvinorin, essential oil ledum, essential oil of lovage and terpenes Salvia splendens, essential oil, aglycone picrocrocin from the flowers of Crocus sativum. Natural adaptogens have peripheral effects, salvinorin a dissociative agent, menthol light anesthetic, lovage is a mild analgesic like ledum. Wild lettuce, laktucerin, analgesic-anesthetic. Herkinorin and perhaps Splendidin analgesics, picrocrocin is dopaminergic. Physiologically active alcohols known as active ingredients of many medicinal plants, some of them have millennial tradition, ginseng and saffron potential and to this day, wild lettuce replaced with modern analgesics and morphine. The days when drug abuse was not a pandemic is past, when pharmaceutical giants have developed tens and hundreds of hard drugs such as semisynthetic and synthetic analgesics, when cocaine was sold in every pharmacy... But hard drugs have not disappeared. They successfully produced in Afghanistan, Bolivia, and to synthesize Western Europe. I am not an opponent of recreational drugs. But heroin turned a hundred years, and it seems to me that nature has given us the opportunity to create lighter, less lethal and do not cause a powerful addiction drugs. Saffron is dopaminergic as cocaine, but where did you hear about the death from an overdose or ingestion of saffron. Herkinorin is a very bad example of design of medicines, but is assumed the risk is much lower of many analgesics. Dezocine is also the most secure analgesic, and its main feature is that it is a primary amine, as enkephalins or endorphins. This virtue, possess and alcohols, they are closer to endogenous neurotransmitters. Moreover they are much weaker and their effect is often indirect or specific. For example, the probability that alcohol is a strong analgesics is small, but the probability that they are good recreational drugs high. The main problem with painkillers and dopaminergics is the black market, perhaps ninety percent of all drugs is the black market. It is a powerful enclave of powerful monopoly here no desire to find new medicines, and as a result of the strong painkillers used for recreational purposes. The problem also is that the pharmaceutical Corporation to no develop drugs for recreational use, while the black market thrives. As a result of mass consumer receives not a recreational drug but a powerful analgesic, with a strong dependence and mortality. Even substitution treatment based on strong analgesics. Important in relation to alcohol-analgesics and dopaminergic is the possibility of obtaining practically no water-soluble substances, is the key to victory over hepatitis b and HIV, perhaps belated, but possible, likely, and possible minimal analgesic effect that can reduce the dependence. To dilute this explosive mixture, and may even knock out hard drugs, alcohols are a good candidate to try to change the situation. The following are examples of alcohols of my original design, the originality is guaranteed by the fact that my idea of active alcohols was based purely theoretically, of guesses about what adaptogens can be beginning to something new, salvinorin and wild lettuce, saffron... I didn't know about them in the time . Therefore, the design of structural formulas similar to natural enkephalins and analgesics and I think that this gives a plus.
Analgesic alcohols, analgesic alcohols combined with dopaminergic accent and dopaminergic structure derivatives picrocrocine, Crocus sativus. Presents some of the possible structures corresponding to the nature of the nature of enkephalins and dopamine reuptake. The similar chemical structures are absent in chemical databases, except in rare examples, this work can give an impulse for development in this direction and facilitate the search. Many structures provide a route of synthesis and catabolism.
Возможно, новый вектор в разработке лекарственных средств. Физиологически активные спирты, анальгетики и допаминергики. Физиологически активные спирты слабо представлены в современной фармакологии. Редкие образцы таковых это природные адаптогены, действующие вещества родиолы розовой, эхинацеи, лимонника, элеутерокока, корня женьшень, давно изъятый из оборота синтетический алкоголь, фармакологический антидепрессант 3-(4-chlorophenil)-2,3-dimethylbutan-2-ol. Также каппа активный спирт ментол и сальвинорин-А, терпеноиды латука, эфирное масло багульника, эфирное масло любистка, чабреца и терпеноиды сальвии блестящей, также эфирное масло крокуса посевного содержащее агликон гликозида-пикрокроцина. Природные адаптогены обладают более выраженными периферическими эффектам, сальвинорин диссоциатив, ментол легкий анестетик, любисток является мягким обезболивающим, как и багульник и чабрец, дикий латук анестетик и анальгетик. Полусинтетический геркинорин(сальвия) и возможно природный сплендидин(сальвия блестящая) анальгетики, пикрокроцин является допаминергиком. Физиологически активные спирты, известны как активные ингредиенты многих лекарственных растений народной медицины, употребление некоторых из них имеют тысячелетние традиции, женьшень, эхинацея и шафран актуальны и по сей день, дикий латук заменен современными анальгетиками и морфином. Время, когда обществу не было многое известно о злоупотребление наркотиками прошло, когда фармацевтические гиганты разрабатывали десятки и сотни сильных анальгетиков для стационарного использования, как полусинтетических так и синтетических, когда кокаин отпускался в аптеке, амфетамины и барбитураты небыли в списке А. Все эти препараты оказались на черном рынке, за что фармакология никогда не несла полной ответственности, поэтому никогда не разрабатывала целевых препаратов с учетом нелегального распространения или препаратов рекреационных, допустим слабых анальгетиков или слабых допаминергиков, тем более что последний существует в природе, это гликозид пикрокроцин и его агликон, действующее вещество шафрана. Соответственно не разрабатывались препараты которые могли бы видимо изменить ситуацию в мире, так как это сделал когда то героин, метадон, фентанил или кокаин, но с обратным знаком, тое сть дать более здоровую альтернативу сильным наркотикам, природным, рыночным путем вытеснить небезопасные тяжелые наркотики. Ведь героин по факту сделал больше усилий чем полиция если он до сих пор существует и даже процветает. Препарат убийца героина также может сделать больше чем героин или органы правопорядка. Если это будет легкий анальгетик, но качественный рекреационный препарат, не летальный препарат, препарат который почти не вызывает зависимость и побочные эффекты, не растворимый в воде, а потому не инъекционный, такой препарат легко природным путем и на благо сменит тяжелые анальгетики на тотальном рынке, а ведь шанс на такое вполне положительное развитие никто не отменял. Для того чтобы оценить подобные перспективы необходима теоретическая и практическая работа в данном направлении, анальгетические алкоголи среди примеров драг-дизайна крайне редкое явление, собственно для улучшения этой статистики и будут представлены ниже примеры их непростого дизайна. За десятилетия борьбы с наркотрафиком были приняты меры в отношении распространения наркотиков, но тяжелые наркотики не исчезли. Они успешно выращиваются в Афганистане, Боливии, синтезируются в Западной Европе, и каждый год количество продукции на черном рынке растет по некоторым данным. Я не являюсь противником наркотиков, это означает идти против течения и возможно быть даже неправым, если смотреть на факты. Но героину исполнилось сто лет, и мне кажется, что природа дала нам возможность создать более легкие, менее смертельные и не вызывающие мощную зависимость рекреационные препараты с достойными и тонкими эффектами. Тем более что именно легкими анальгетиками фармакология так и не снабдила медицину, в частности программы по замещению, а вместо этого производными метадона и морфия. Бупренорфин и бутарфанол которые получают высокие оценки в отношении безопасности, наравне с дезоцином, являются активными амино-алкоголями, дезоцин же является первичным амином, это важно ибо речь дальше пойдет исключительно об алкоголях, которые фармакологически близки к первичным аминам, в том числе к таким как дофамин или эндорфины и энкефалины. Природные алкоголи-допаминэргики в отличии от анальгетиков представлены хоть и одним только в мире известным веществом, но вполне при этом качественно, это пикрокроцин, а точнее его агликон, действующее вещество шафрана, приправы из рылец крокуса посевного. Пикрокроцин допаминергик, как и ареколин ореха бетель и кокаин, но структурно пикрокроцин является спиртом и не содержит атома азота. И хоть летальная доза шафрана существует, но такие случаи очень редки, что однозначно в пользу легких рекреационных препаратов. Синтетических же известных алкоголей анальгетического или допаминергетического толка на рынке веществ на данный час попросту нет. И хотя геркинорин является не самым лучшим примером драг-дизайна, но предполагается что риск летальной передозировки при использовании геркинорина гораздо ниже многих анальгетиков, что в прочим еще требует доказательств. Дезоцин это один из наиболее безопасных анальгетиков в отношении наркогенности, и его главной особенностью является то, что он представляет собой первичный амин, как энкефалины и эндорфины. Таким достоинством обладают и спирты, они ближе к эндогенным нейромедиаторам, таким образом равномерно снижается комплементарность по отношению к рецепторам эндогенных энкефалинов. Кроме того, алкоголи часто менее интенсивны в своей максимальной дозе, хоть более интенсивны при больших разведениях, их действие часто косвенно и имеет особую специфику. Вероятно также что анальгетические алкоголи имеют действие сопряженное с повышенной изменчивостью эффектов относительно окружающей среды, что по этому характерному параметру позволяет соотнести их с психоделиками, хоть это и не совсем корректно. Это может быть весьма полезной чертой поскольку она обеспечивает обратную связь потребителя с миром, с чем у тяжелых анальгетиков большие проблемы, а также вероятно что такая черта может играть роль в установлении низкого потолка комфортной активности, превышая который будет ощущаться ухудшение качества эффектов, но возможно не будут наблюдаться критические побочные эффекты, такие как остановка дыхания или остановка сердца. Алкоголи вероятно сложно заставить "работать на фармакологию", вероятно что многие из них будут слабыми как анальгетики и впечатляющими как рекреационные препараты, что плохо для стационарного применения и вероятно хорошо для рекреационного использования. Возможно основная проблема с обезболивающими и допаминергиками на черном рынке это то что до восьмидесяти процентов всех анальгетиков для стационарного использования оседают на черным рынке. То есть о стационарном использовании препаратов фармакология должна забыть когда речь идет о подходящем для черного рынка препарате. Любой такой препарат может получить неожиданно широкое распространение. Поскольку фармакология не всегда делает поправки на закономерности тотального рынка, улицы наполняются тяжелыми анальгетиками, с серьёзными побочными эффектами при приеме в больших дозах, с сильной физиологической зависимостью и летальностью, потенциалом к инфицированию вирусом ВИЧ и гепатитом. Всё это происходит вопреки выбранной тактики по уменьшению наркотичности и усилению анальгетичности препаратов. Часто наблюдается противоположный результат, особенно в тех частях мира когда фармацевтические заводы тесно сотрудничают с мафией. Мировая фармакология пока не создает программы по вытеснению нежелательных и устарелых препаратов с черного рынка, эти организации пока что не ведут деятельности на высоте подобных категорий. Еще больший консерватизм в мафиозной среде, тем не менее поддержка мафии в Афганистане или Боливии... как минимум не слабее поддержки фармакологии. В результате массовый потребитель получает не современный рекреационный препарат который расходует резервы потребителя адекватно рекреационному эффекту, а мощный анальгетик или допаминергик, обладающий сильной зависимостью, угнетающий эндорфиновую систему, или гиперстимулирующий адреналиновую систему, летальный, токсичный, с побочными пирамидальными эффектами, высокой толерантностью и смертностью. Даже заместительная терапия вооружается сильными анальгетиками, превращая потенциального потребителя рекреационного препарата дающего чувство эйфории в потребителя тяжелого анальгетика, сводя всё к абсурду. Возможно при целенаправленном поиске решений в этой непростой области появятся примеры способные исправить ситуацию теми же действенными путями какими эта ситуация зашла в тупик. Чтобы разбавить эту гремучую смесь из тяжелых наркотиков, и может даже вытеснить тяжелые наркотики с черного рынка, естественным, рыночным путем, самым действенным как показывает история, спирты вероятно являются хорошими кандидатами. Так же сохраняется вероятность что в силу тех или иных свойств алкоголей, реализовать это будет крайне сложно или даже невозможно. Для того собственно чтобы помочь поднять и разрешить этот вопрос, ниже приведены структуры вероятных претендентов: рис. Анальгетические спирты, спирты-анальгетики в сочетании с дофаминергическим акцентом, дофаминергические алкоголи производные агликона гликозида-пикрокроцина. Представленные структуры соответствуют фармакологическому профилю эндогенных энкефалинов и опиоидных анальгетиков, последние структуры блокаторам обратного захвата дофамина. Многие структуры предполагают пути синтеза и катаболизма. Все эти особенности направлены на экономию времени и финансирования в случае использования структур для научных изысканий.
Комментарии