Pharmacological analogs Salvinorin A.
- 10 июн. 2017 г.
- 3 мин. чтения
Possible new vector drug design. Examples drug-design, perhaps pharmacological analogs Salvinorin A.
A dissociative agent, such as salvinorin A has a number of limitations for use in research. Salvinorin contains many ester groups. Lactona group vulnerable. The methyl group greatly raise the activity of the drug. Catabolism of the drug is too complicated. Catabolism too fast. Traces of the drug is very small. Salvinorin is difficult to dosing. Salvinorin expensive in pure form.
It would be logical to offer a few kernels of pharmacological character with a familiar profile design and catabolism. Drugs with intelligently placed accents, similar to natural peptides and a good structure design, taking into account the specifics of alcohol. Below the outline of the design examples of such substances. (kernel, examples of designs).
Structures have simple solutions in the design and in chemical synthesis do not contain extra substituents and ready for testing and modifications. Like Salvinorin A, all natural alcohol-dissociative, anesthetics and analgesics have an unacceptable framework for future research, their historical role of small, clearly demonstrate the potential of physiologically active alcohols, which is obviously and without salvinorin.
It should be noted that when using the new design alcohol-dissociation the result may be receiving anesthetic, in a more classical sense of the word, which will give the research Salvinorin and other substances of practical importance.
Возможно, новый вектор в разработке лекарственных средств. Примеры драг-дизайна, вероятно фармакологические аналоги сальвинорина-А.
Сальвинорин-А имеет ряд ограничений для использования в научных исследованиях. Сальвинорин содержит много эфирных групп, уязвимую лактонную группу и несмотря на высокую активность структурное ядро сальвинорина может не совсем верно отображать формы эндогенных диссоциативов. Метильные группы, большое количество колец и эфирных групп значительно повышают активность препарата, таким образом мы имеем сильный галлюциноген с непродолжительным действием, и последнее позволяет избежать катастрофы. Катаболизм препарата не предусматривает других вариантов кроме быстрой деактивации. Вместе с тем радикалы сальвинорина весьма пригодны, разнообразны и соответствуют природе препаратов такого класса. Но сальвинорин не имеет фармакологического настоящего и будущего, в отличие от ментола или кетамина. С сальвинорином неудобно работать даже если возникает такая необходимость. Сальвинорин трудно дозировать, он труден в очистке, недешев в чистом виде. Получение производных сальвинорина очень ограниченно технически и финансово. Всё это значительно снижает темпы исследований диссоциативных алкоголей.
Логично было бы предложить несколько ядер фармакологически заведомо правильных, со знакомым дизайном ядра, удобным синтезом, предполагающих катаболизм. Препараты с грамотно расставленными акцентами, подобные эндогенным пептидам и известным фармакологическим решениям, учитывая специфику алкоголей и липофильных физиологически активных препаратов.
Ниже приведены примеры вероятно несложных и удобных структур: рис.
Структуры имеют простые решения в дизайне и в области химического синтеза. Не содержат дополнительных заместителей и практически готовы для тестирования и модификации. Так же как и сальвинорин-А, практически все натуральное алкоголи-терпены относящиеся к анестетикам и анальгетикам непригодны для будущих исследований, их историческая роль небольшая, они лишь наглядно демонстрируют потенциал физиологически активных спиртов, который очевиден и без таких примеров как сальвинорин или лактуцерин. К слову это наталкивает на мысль и о том что иммуноактивные терпены также возможно моделировать в сторону селективных иммуномодуляторов или даже весьма активных антибиотиков.
Следует отметить, что при использовании новых фармакологических ядер, вещества могут быть активными как анестетики, в хорошо известном смысле этого слова, что возможно даст основания рассчитывать на практическое значение исследований. Или же наоборот усомнится в перспективности данной материи при крайне негативных результатах, что также определенно можно было бы отнести к результатам.
Комментарии