Simulating effects alcohol, using μ and κ opioid active alcohols.
- 8 июн. 2017 г.
- 3 мин. чтения
Simulating effects alcohol, using μ and κ opioid active alcohols.
Ethanol indirectly affects the GABA system, glutamat, dopamine and opioid system. Оpioid effects of alcohol are significant. It possible to simulate the effects of alcohol by combining in two types of opioids? Definitely Yes, many natural and synthetic opiates have a dual nature but prevails impact on μ receptors or on k. Can whether complex opioid alcohols have such a structure to give a balanced result. Balance, as is the with alcohol must be shifted toward dissociative activity. However, this substance should not be a strong anesthetic and analgesic. If pharmacology this material will allow us to obtain acceptable results, we will be able to get the drug not only does not cause liver cirrhosis, but possibly not fatal in large doses.
Some primary amines such as Dezocine, are positioned as very safe analgesics, and our alcohols are close to primary amines and are not as powerful drugs like strong analgesics. With regard to the possible opioid dependence of these drugs, it is worth noting that, without significant qualitative properties of alcohol simulator is capable of being not competitive. This means that the drug without opioid and dopamin activity in this case is unacceptable because it will not have the capacity in the free market, like illegal butirat sodium or ketamin, like drugs grey market, but not as a full simulation of alcohol. So much so that our product should be no big force impact, safe and balanced. Then we will be able assess the prospect or define the absence of prospects for that matter. Alcohols as primary amine little studied and they are difficult to design drugs.
Possible candidates for this role. Examples alcohol, structure and pharmacology which involves both dissociative and opioid properties substances, possible catabolism and of chemical synthesis:
Имитация эффектов алкоголя, используя μ и κ активные, опиоидные спирты. Этанол косвенно влияет на систему ГАМК, глутаминовую, допаминовую и опиоидную системы головного мозга. Опиоидные эффекты алкоголя являются существенными, допаминовые же вероятно как следствие возбуждения опиоидной системы, ГАМК и глутамат эргические эффекты вероятно не участвуют в формировании пристрастия и даже в формировании высокой оценки алкогольной продукции ценителями горячительных напитков. Роль глутаматной и ГАМК активностей как и роль их миметиков на мировом рынке не является доминантной.
Возможно ли моделировать влияние алкоголя путем сочетания двух видов опиоидов? Наверняка да и вероятно это уместно и реализуемо, хоть речь и не идет о стопроцентном фармакологическом эквиваленте. Многие природные и синтетические опиаты имеют двойственный характер, но как правило преобладает влияние на мю или на каппа рецепторы. Вероятно возможно создать фармакологический профиль имеющий такую структуру, чтобы дать сбалансированный результат подобный этанолу, приближаясь как качественно так и количественно в эффектах. Баланс, как и с алкоголем должен быть смещен в сторону диссоциативной активности, но не превышая легкий уровень анестезии, чтобы не получить галлюциноген. Подобное вещество не должно быть сильным анестетиком или анальгетиком. Если удастся получить приемлемые результаты, станет возможным создать препарат не только не вызывающий цирроз печени, но и препарат с чрезвычайно низкой летальностью, не говоря уже о ничтожной токсичности и отсутствии последствий после употребления.
Предлагаемые структуры являются физиологически активными спиртами, стоит отметить что некоторые первичные амины на фармакологическом рынке, такие как дезоцин, позиционируются как очень безопасные анальгетики, с минимальной наркогенностью и летальностью. Алкоголи близки к первичным аминам и вероятно имеют свои положительные особенности, в пользу этого свидетельствую также такие прогрессивные анальгетики как амино-спирты буторфанол и бупренорфин. Но всё же учитывая опиоидный характер предлагаемых структур вероятно нельзя рассчитывать на полное отсутствие тенденций к пристрастию. В связи с возможной опиоидной зависимостью от таких препаратов, стоит отметить, что без существенных качественных свойств симулятор алкоголя может быть не конкурентоспособным по сравнению с горячительными напитками, что сделает его неспособным проявлять свои положительные качества. Это означает, что препарат без опиоидной составной в данном случае недопустим, поскольку он не будет иметь потенциала на свободном рынке, так же как это обстоит с незаконным оборотом бутирата натрия или кетамина. Подобные препараты нельзя назвать здоровой альтернативой алкоголю. Продукт должен быть не большой ударной силы, безопасным и сбалансированным, не иметь побочных эффектов. Если такая материя как опиоидные алкоголи это позволяют то вопрос о реализации подобного подхода ложится исключительно в техническую плоскость, собственно этот вопрос и ставится в данной работе.
Спирты как и первичные амины мало изучены, активные алкоголи привносят свои сложности в дизайн препаратов, и как следствие таких работ в мире очень немного. Несколько кандидатов на роль симулятора: рис.
Комментарии